Карсил форте капс. 90 мг №30, Софарма АО

Способ применения и дозировка: Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети старше 12-летнего возраста: лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день. Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев. Дети младше 12-летнего возраста: нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Условия хранения: В сухом защищенном от света, в недоступном для детей месте месте, при температуре не выше 25 С.

Состав: 1 капсула содержит: активное вещество: расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент 90,0 мг силимарина): 163,6 - 225,0 мг.

Передозировка: Нет данных о передозировке препарата. Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Особые указания: Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Взаимодействие: Фармакодинамические лекарственные взаимодействия. Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия. Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.

Фармакологическое действие: Фармакодинамика. Содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и В, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия. Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe2+-АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами. Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды. Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных епатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон. Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода. Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин). Фармакокинетика. Всасывание. После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из желудочнокишечного тракта (ЖКТ) (до 23-47%). Максимальная плазменная концентрация достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы. Распределение. При исследованиях с С14-меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Метаболизм. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты . Выведение. Период полувыведения составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почкам и в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания к применению: В составе комплексной терапии: токсического поражения печени;состояний после перенесенного острого гепатита; хронического гепатита невирусной этиологии; стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного); цирроза печени; профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Побочные действия: Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие. Нежелательные побочные реакции классифицирован ы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (>1/1000 до < 1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений. Нарушения со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря. С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Противопоказания: Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ; дети младше 12-летнего возраста; лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы). Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала). С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогено-подобного эффекта силимарина. Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.